化疗是一种以抗癌药物来治疗恶性肿瘤的方法。这些药物在细胞生长繁殖的不同环节上起作用，抑制或杀灭癌细胞。化疗药物是细胞毒类药物，根据其对癌细胞的作用方式，可以分为非细胞周期特异性及细胞周期特异性药物两大类，前者能攻击所有的肿瘤细胞，无论是停止期还是正在分裂期的细胞，由于恶性肿瘤细胞在分裂状态时比休止状态时更易被药物所杀灭，故细胞周期特异性药物可以选择性地作用于分裂期的癌细胞。因此临床上多采用细胞周期特异性药物及非特异性药物组成的多种药物联合化疗方案以便提高疗效。　
    长期以来，乳腺癌的治疗国内外普遍采用的是根治性手术治疗。但20世纪50年代以来，人们对传统根治术的疗效提出了异议，因为手术虽然控制了原发癌，但是单纯的手术治疗不能控制肿瘤的复发和转移，术后约半数患者终因发生远处转移而致治疗失败。经过大量的基础研究和临床观察表明，乳腺癌是一种好发血行转移的恶性肿瘤，其血行转移在临床较早即可发生。据临床推断大约半数以上在就诊前就已经发生了血行转移，只是用目前的一些诊断方法尚难以检查出来。因此原发癌虽经彻底切除，而分布于体内的微小转移癌仍将继续生长，一旦发展到可被检查出的程度时，则大多属于晚期，造成不良后果。据乳腺癌的生物学和免疫学研究认为，乳腺癌是一种以多中心发生为特点的全身性疾病，发病初期即原发灶很小时也常常存在微小的转移灶。基于上述情况，治疗乳腺癌必须针对原发癌和血行转移这两个方面，即必须采取局部治疗和全身化疗相结合的综合治疗方法，才能全面地控制乳腺癌的发展，二者缺一则难以达到根治乳腺癌的目的。　
    乳腺癌是实体瘤中应用化疗最有效的肿瘤之一，且治疗乳腺癌的抗癌药物发展迅速，新药不断涌现，疗效逐步提高。目前治疗乳腺癌疗效较好且常用的化疗药物有如下多种：环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、5氟尿嘧啶(5FU)、氨甲喋呤(MTX)、丝裂霉素(MMC)、长春新碱(VCR)、长春花碱(VLB)、长春酰胺(VDS)、异长春花碱(NVB、诺维本)、环己亚硝脲(CCNU)、阿霉素(ADM)、表阿霉素(EADM)、吡喃阿霉素(THP)、顺铂(DDP)、卡铂(CBP)、米托蒽醌(MIT)、紫杉醇(TAXOL)等等。